Ciproeptadina

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Ciproeptadina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC21H21N
Massa molecolare (u)287,398
Numero CAS129-03-3
Numero EINECS204-928-9
Codice ATCR06AX02
PubChem2913
DrugBankDBDB00434
SMILES
CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Emivita~8 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H301 - 315 - 319 - 335
Consigli P261 - 301+310 - 305+351+338 [1]
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La ciproeptadina è un farmaco antistaminico di prima generazione, dotato inoltre di proprietà anticolinergiche, antiserotoninergiche e proprietà di anestetico locale. Il farmaco viene utilizzato in diverse malattie dermatologiche e nel trattamento della sindrome serotoninergica.

Farmacodinamica

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Negli studi sperimentali ciproeptadina cloridrato ha mostrato di antagonizzare diversi effetti indotti dalla serotonina (il broncospasmo nella cavia, lo spasmo nell'utero isolato di ratto, l'edema sempre nel ratto) e dall'istamina (l'effetto vasodepressorio nel cane, lo spasmo nell'ileo isolato di cavia, lo shock anafilattico attivo e passivo sia nella cavia che nel topo). La ciproeptadina cloridrato deve perciò essere considerata sia un antiserotoninico che un antistaminico.[2][3][4]

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente ai tessuti biologici. Il picco delle concentrazioni plasmatiche si verifica entro 1-3 ore. L'emivita dopo somministrazione orale si aggira intorno alle 8 ore. L'escrezione di ciproeptadina avviene in gran parte attraverso le urine (almeno il 40% della dose somministrata) ed in misura minore con le feci.[5][6] Nell'uomo il principale metabolita riscontrabile nelle urine è un coniugato glicuronico, ammonio quaternario, della ciproeptadina.[7][8]

Usi clinici

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Il farmaco viene utilizzato nel trattamento delle riniti e congiuntiviti allergiche,[9] dell'orticaria[10][11] e del prurito.[12][13][14] Frequente l'impiego in alcune dermatosi allergiche: la dermatite atopica,[15] la neurodermatite, l'eczema, la dermatite eczematoide, il dermografismo, l'epidermolisi bollosa semplice, l'orticaria pigmentosa, la mastocitosi.
Sfruttandone gli effetti antiserotoninergici il farmaco è stato anche sperimentato nella profilassi[16] e nel trattamento dell'emicrania.[17][18]

Effetti collaterali ed indesiderati

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Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano vertigini, sonnolenza, cefalea, nausea, diarrea, dolore addominale, ritenzione urinaria, rash, trombocitopenia, nelle donne si riscontra una disfunzione nel ciclo delle mestruazioni, dispnea, ipotensione, diplopia.
In letteratura è segnalata la soppressione dell'ormone della crescita (GH) con dosi di ciproeptadina di 8–12 mg assunte per 5 giorni.[19]

Controindicazioni

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Sconsigliato in soggetti con diverse patologie accertate (cardiopatie, asma, ulcera peptica e glaucoma) da evitare in caso di ipersensibilità nota al farmaco.

Dosi terapeutiche

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La dose raccomandata di ciproeptadina negli adulti varia da 4 a 20 mg al giorno. In casi eccezionali per determinare un adeguato sollievo sintomatico possono essere necessari fino a 32 mg/die (dose massima da non oltrepassare). È bene iniziare con 4 mg (equivalenti ad 1 compressa) tre volte al giorno e, successivamente, adattare la posologia alla risposta individuale.
Nei bambini di età superiore ai 7 anni il dosaggio è in genere di 4 mg (1 compressa) tre volte al giorno. Tra i 2 ed i 6 anni è opportuno dimezzare il dosaggio.

Gravidanza e allattamento

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Durante la gravidanza ciproeptadina deve essere utilizzata solo in caso di effettiva necessità.
Nelle donne che allattano al seno il farmaco è controindicato.

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 13.11.2012, riferita al cloridrato sesquidrato
  2. ^ K. JENSEN, The effect of antiserotonin (cyproheptadine) and antihistamine on cutaneous allergy., in Acta Allergol, vol. 15, 1960, pp. 293-305, PMID 13789911.
  3. ^ OH. GANLEY, Protective effect of cyproheptadine, a new anthistamine--antiserotonin compound, on lethal burns in the mouse., in Arch Int Pharmacodyn Ther, vol. 138, Jul 1962, pp. 125-32, PMID 13896652.
  4. ^ E. MATHOV, JM. ALBORES; M. KALIMAN; J. VARAN, [Action of an anti-serotonin-antihistamine drug (cyproheptadine) on infantile allergy, evaluated by the method of the triple blind test]., in Dia Med, vol. 33, Sep 1961, pp. 2131-6, PMID 14471153.
  5. ^ N. Gunja, M. Collins; A. Graudins, A comparison of the pharmacokinetics of oral and sublingual cyproheptadine., in J Toxicol Clin Toxicol, vol. 42, n. 1, 2004, pp. 79-83, PMID 15083941.
  6. ^ M. Iwaki, T. Ogiso; Y. Fujii; T. Tanino; Y. Ito; Y. Miki, Pharmacokinetics of cyproheptadine and its metabolites in rats., in Biol Pharm Bull, vol. 16, n. 12, Dec 1993, pp. 1276-81, PMID 8130779.
  7. ^ LJ. Fischer, RL. Thies; D. Charkowski; KJ. Donham, Formation and urinary excretion of cyproheptadine glucuronide in monkeys, chimpanzees, and humans., in Drug Metab Dispos, vol. 8, n. 6, pp. 422-4, PMID 6109610.
  8. ^ CC. Porter, BH. Arison; VF. Gruber; DC. Titus; WJ. Vandenheuvel, Human metabolism of cyproheptadine., in Drug Metab Dispos, vol. 3, n. 3, pp. 189-97, PMID 238818.
  9. ^ G. RUIZ MORENO, R. TRACCHIA; A. BAZA, [Cyproheptadine in allergic reactions]., in Dia Med, vol. 33, Jun 1961, p. 1124, PMID 13744666.
  10. ^ IS. BAILEY, Cyproheptadine in treatment of urticaria., in Br Med J, vol. 2, n. 5249, Aug 1961, pp. 430-1, PMID 13685954.
  11. ^ PY. CASTELAIN, [Preliminary results of the action of an anti-serotonin drug (cyproheptadine) on chronic urticaria. Special value in physical urticaria]., in Bull Soc Fr Dermatol Syphiligr, vol. 69, pp. 963-4, PMID 14019176.
  12. ^ I. ZELCER, [Treatment of acute prurigo in the child with cyproheptadine]., in Sem Med, vol. 118, Feb 1961, p. 289, PMID 13788128.
  13. ^ AL. WELSH, M. EDE, Efficacy of cyproheptadine as an antipruritic agent: a preliminary report., in J Obstet Gynaecol Br Emp, vol. 1, pp. 22-7, PMID 13784277.
  14. ^ PA. SPERBER, Treatment of pruritus with a new drug, cyproheptadine., in J Fla Med Assoc, vol. 48, Jan 1962, pp. 633-5, PMID 13915716.
  15. ^ L. GOMEZ-OROZCO, H. ORTEGA, [Symptomatic treatment of atopic dermatitis. (Evaluation of methdilazine, cyproheptadine and dexamethasone-cyproheptadine)]., in Bol Med Hosp Infant Mex, vol. 20, pp. 41-7, PMID 13948948.
  16. ^ AP. Friedman, Prophylaxis of migraine., in Headache, vol. 13, n. 3, Oct 1973, pp. 104-6, PMID 4745741.
  17. ^ A. Klimek, [Use of cyproheptadine in the treatment of headaches]., in Wiad Lek, vol. 27, n. 19, Oct 1974, pp. 1713-6, PMID 4417196.
  18. ^ A. Klimek, Cyproheptadine (Peritol) in the treatment of migraine and related headache., in Ther Hung, vol. 27, n. 2, 1979, pp. 93-4, PMID 494146.
  19. ^ RH. Rosskamp, F. Haverkamp; G. von Kalckreuth, The effect of cyproheptadine on plasma growth hormone (GH) and on somatostatin response to GH-releasing hormone in man., in Horm Metab Res, vol. 22, n. 5, maggio 1990, pp. 295-7, DOI:10.1055/s-2007-1004905, PMID 1971804.

Bibliografia

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  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.

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