Entacapone
| Entacapone | |
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| Nome IUPAC | |
| (2E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenill)-N,N-dietilprop-2-enamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H15N3O5 |
| Massa molecolare (u) | 305.286 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 603-449-6 |
| Codice ATC | N04 |
| PubChem | 5281081 |
| DrugBank | DBDB00494 |
| SMILES | CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 35% |
| Legame proteico | 98% |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 0.4-0.7 ore |
| Escrezione | 90% feci, 10% urine |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT).
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]L'entacapone ha una bassa biodisponibilità per dispensazione orale; inoltre, a causa della brevissima emivita, si rende necessaria una plurisomministrazione giornaliera.[2]
Farmacodinamica
[modifica | modifica wikitesto]L'entacapone inibisce le COMT, proteine che fanno parte di un sistema enzimatico responsabile della degradazione delle catecolamine; in questo modo il farmaco è in grado di ostacolare la degradazione periferica della L-dopa, aumentandone l'emività e la concentrazione plasmatica, permettendo una stimolazione dopaminergica più intensa e duratura. Inoltre, diminuendo le fluttuazioni plasmatiche della L-dopa, l'utilizzo di entacapone consente di limitare i fenomeni discinetici.
Effetti avversi
[modifica | modifica wikitesto]Gli effetti collaterali più frequenti sono:[3]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Sigma Aldrich; rev. del 05.02.2014
- ^ Compresse da 200 mg, 10 volte/DIE
- ^ Comtan - European Medicine Agency - Riassunto caratteristiche dell'Entacapone (PDF) [collegamento interrotto], su ema.europa.eu. URL consultato il 2 luglio 2010.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- C. Loeb, E. Favale, Neurologia di Fazio Loeb, Roma, Società Editrice Universo, 2003, ISBN 88-87753-73-3.
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Voci correlate
[modifica | modifica wikitesto]Altri progetti
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