Idrocilamide
| Idrocilamide | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| N-(2-idrossietil)-3-fenil-2-propenammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H13NO2 |
| Massa molecolare (u) | 191,226 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 230-155-1 |
| Codice ATC | M02 |
| PubChem | 1550874 |
| DrugBank | DBDB13297 |
| SMILES | O=C(\C=C\c1ccccc1)NCCO |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Topica |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'idrocilamide è un farmaco ad azione rilassante muscolare[1] che agisce a livello midollare sui riflessi polisinaptici.[2][3] Il farmaco sembra anche possedere una qualche attività di tipo antinfiammatorio.[4] Viene spesso utilizzata per via topica sotto forma di pomata o crema nei soggetti affetti da lombalgia acuta.[5]
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]L'idrocilamide è impiegata in ambito reumatologico[6] nel trattamento sintomatico dei disturbi muscolo-scheletrici associati a spasmi muscolari dolorosi.[5]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Dopo somministrazione orale la concentrazione plasmatica massima dell'idrocilamide si ottiene nel giro di 2 ore. L'emivita di eliminazione è di un'ora. Il farmaco è rapidamente metabolizzato ed escreto nelle urine.[7] A seguito di somministrazione topica si producono significative concentrazioni del farmaco in tutti i tessuti, ed in particolare nel grasso sottocutaneo, nei muscoli e tendini, e nelle sinovie e capsule articolari.[4][8]
Tossicologia
[modifica | modifica wikitesto]Nel topo e nel ratto i valori della DL50 per via orale sono rispettivamente > 2950 e > 3000 mg/kg.
Dosi terapeutiche
[modifica | modifica wikitesto]L'idrocilamide si somministra per via orale in dosi iniziali di 200 mg tre volte al giorno dopo i pasti. A seconda della risposta del paziente, il dosaggio può essere aumentato gradualmente fino ad un massimo di 1,2-1,6 g/die. L'idrocilamide è stata somministrata anche per via intramuscolare ed è stata applicata topicamente.
Effetti collaterali ed indesiderati
[modifica | modifica wikitesto]Si possono manifestare epigastralgia, nausea, sonnolenza, eccitamento, euforia, allucinazioni e depressione.
Controindicazioni ed avvertenze
[modifica | modifica wikitesto]L'idrocilamide è controindicata nei pazienti con ulcera peptica. Il farmaco può dare sonnolenza: per questo motivo i soggetti che lo assumono debbono evitare di svolgere attività che richiedono prontezza di riflessi (ad esempio lavori pericolosi o guida di autoveicoli).
Sovradosaggio
[modifica | modifica wikitesto]In caso di sovradosaggio i soggetti possono presentare vertigini, sonnolenza, ipotonia.
Interazioni
[modifica | modifica wikitesto]L'idrocilamide sembra inibire in modo marcato il metabolismo della caffeina,[9] aumentandone fino a nove volte l'emivita,[10] in modo simile il farmaco determina una riduzione della clearence della teofillina ed un conseguente aumento della sua emivita.[11]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ (FR) Cadilhac J, Daprès G, [Electromyographic control of the effects of a muscle relaxant: LCB 29 in pyramidal hypertonia], in Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin, vol. 2, n. 2, 1972, pp. 153–8, PMID 4681591.
- ^ Bouron A, Rivet M, Nasri-Sebdani M, et al., The direct depressant effect of LCB29 (idrocilamide) on mechanical tension of rat soleus muscle fibers, in Can. J. Physiol. Pharmacol., vol. 68, n. 12, dicembre 1990, pp. 1503–9, PMID 2085796.
- ^ (FR) Delwaide PJ, Dessalle M, Juprelle M, [Reflexologic study of the mode of action of a myorelaxant: LCB 29], in Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin, vol. 5, n. 4, 1975, pp. 432–8, PMID 1233576.
- ^ a b (FR) Bannwarth B, Le Huec JC, Vinçon G, et al., [Tissue and systemic diffusion of idrocilamide after cutaneous administration], in Rev Rhum Ed Fr, vol. 60, n. 12, dicembre 1993, pp. 932–6, PMID 8012322.
- ^ a b (NL) Stehman M, Lehert P, [Clinical double-blind study with idrocilamide ointment in the treatment of acute lumbago], in Acta Belg Med Phys, vol. 13, n. 1, 1990, pp. 29–32, PMID 2140002.
- ^ (FR) Rozier M, Devisme-Neveu B, [A new muscle relaxant: LCB 29. Clinical results of its use in rheumatology], in Rhumatologie, vol. 24, n. 10, dicembre 1972, pp. 399–401, PMID 4663161.
- ^ (DE) Maier-Lenz H, Ringwelski L, Windorfer A, [Pharmacokinetics and bioavailability of the myotonolytic N-(hydroxy-2-ethyl)-cinnamide (author's transl)], in Arzneimittelforschung, vol. 30, n. 10, 1980, pp. 1813–6, PMID 7192119.
- ^ (FR) Belleville M, Meynaud A, Lechevin JC, Grand M, Fontaine L, [Tissue distribution and metabolism of a new muscle relaxant, N-(hyroxy-2 ethyl) cinnamamide (LCB-29) in the rat. Study using LCB 29 14C], in Therapie, vol. 29, n. 6, 1974, pp. 829–40, PMID 4462232.
- ^ Carrillo JA, Benitez J, Clinically significant pharmacokinetic interactions between dietary caffeine and medications, in Clin Pharmacokinet, vol. 39, n. 2, agosto 2000, pp. 127–53, PMID 10976659.
- ^ Brazier JL, Descotes J, Lery N, Ollagnier M, Evreux JC, Inhibition by idrocilamide of the disposition of caffeine, in Eur. J. Clin. Pharmacol., vol. 17, n. 1, gennaio 1980, pp. 37–43, PMID 7371698.
- ^ (FR) Lacroix C, Nouveau J, Hubscher P, Tardif D, Ray M, Goulle JP, [Influence of idrocilamide on the metabolism of theophylline], in Rev Pneumol Clin, vol. 42, n. 3, 1986, pp. 164–6, PMID 3775181.
