Zimeldina
| Zimeldina | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H17BrN2 |
| Massa molecolare (u) | 316,06 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 5365247 |
| DrugBank | DBDB04832 |
| SMILES | CN(C)CC=C(C1=CC=C(C=C1)Br)C2=CN=CC=C2 |
| Indicazioni di sicurezza | |
La zimelidina (nota anche con i marchi commerciali di Zimeldine, Normud e Zelmid) è stato uno dei primi antidepressivi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ad essere commercializzato. È una piridilallilammina ed è strutturalmente diversa da altri antidepressivi.[1]
La zimelidina è stata sviluppata alla fine degli anni Settanta e all'inizio degli anni Ottanta da Arvid Carlsson, che allora lavorava per la società svedese Astra AB. È stato scoperto in seguito alla ricerca di farmaci con strutture simili alla bromfeniramina, un antistaminico con attività antidepressiva. La zimelidina è stata venduta per la prima volta nel 1982.[2]
Sebbene la zimelidina avesse un profilo di sicurezza molto favorevole, entro un anno e mezzo dalla sua introduzione, sono emersi rari casi di sindrome di Guillain-Barré che sembravano essere causati dal farmaco, spingendo il suo produttore a ritirarlo dal mercato.[2][3] Dopo il suo ritiro, è stato sostituito da fluvoxamina e fluoxetina (derivata dall'antistaminico difenidramina) in quest'ordine e dagli altri SSRI.
Meccanismo di azione
[modifica | modifica wikitesto]La modalità d'azione è una forte inibizione della ricaptazione della serotonina dalla fessura sinaptica. I recettori postsinaptici non vengono influenzati.
Altri usi
[modifica | modifica wikitesto]La zimelidina è stata segnalata da Montplaisir e Godbout per essere molto efficace per la cataplessia nel 1986, quando questa era solitamente controllata dagli antidepressivi triciclici, che spesso avevano effetti anticolinergici.[4] La zimelidina è stata in grado di migliorare la cataplessia senza causare sonnolenza diurna.[4]
Effetti collaterali
[modifica | modifica wikitesto]Gli effetti collaaterali più spesso segnalati sono stati:
- Secchezza delle fauci, secchezza delle membrane faringee e nasali
- Aumento della sudorazione (iperidrosi)
- Vertigine
- Nausea
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Barondes, Samuel H., Better Than Prozac, pp. 39–40.
- ^ a b J Fagius, P. O. Osterman, A Sidén e B. E. Wiholm, Guillain–Barré syndrome following zimeldine treatment, in Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry, vol. 48, n. 1, 1985, pp. 65–69, DOI:10.1136/jnnp.48.1.65, PMC 1028185, PMID 3156214.
- ^ A Carlsson, A paradigm shift in brain research, in Science, vol. 294, n. 5544, 2001, pp. 1021–4, Bibcode:2001Sci...294.1021C, DOI:10.1126/science.1066969, PMID 11691978.
- ^ a b Godbout R, Montplaisir J. e Montplaisir, The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients, in Clinical Neuropharmacology, vol. 9, n. 1, 1986, pp. 46–51, DOI:10.1097/00002826-198602000-00004, PMID 2950994.
Altri progetti
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