Gli antagonisti dei recettori della serotonina sono farmaci inibenti alcune o tutte le azioni della serotonina.

Gli antagonisti del recettore 5-HT_2A sono talvolta usati come antipsicotici atipici (in contrasto con quelli tipici che sono semplici antagonisti della dopamina).

Esempi:

• La ciproeptadina blocca il 5-HT_2A, H1 (istamina) ed è un lieve anticolinergico.
• La metisergide è un antagonista del 5-HT_2A e un bloccante non selettivo del recettore 5-HT₁. Provoca fibrosi retroperitoneale e fibrosi mediastinica
• La quetiapina blocca: 5-HT_2A, 5-HT_1A, i recettori della dopamina D₁ e D₂, il recettore dell'istamina H1 e gli adrenorecettori A1.

• Ketanserina (antipertensivo). Blocca appunto i recettori 5-HT_2A, 5-HT_2C e Alpha 1 (dell'adrenalina).
• Risperidone (antipsicotico atipico)
• Clozapina (antipsicotico atipico). Blocca i recettori 5-HT_2A, 5-HT_2C e D₄.
• Trazodone (antidepressivo)
• Nefazodone (antidepressivo): agisce principalmente come un potente antagonista della 5-HT _2A .

Un'altra sottoclasse è costituita da farmaci che agiscono selettivamente sui recettori 5-HT₃, e quindi sono noti come antagonisti 5-HT₃ . Essi sono efficaci nel trattamento dell'emesi indotta dalla chemioterapia o post-operatoria.

Esempi:

• Dolasetron
• Granisetron
• Ondansetron
• Palonosetron
• Tropisetron

Altri antagonisti del 5-HT₃ sono usati per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile :

• Alosetron
• Cilansetron

Anche l'antidepressivo mirtazapina agisce come un antagonista 5-HT ₃.

Si noti che, sebbene alcuni antagonisti della serotonina non selettivi possano avere una particolare affinità per uno specifico recettore 5-HT (ad es. Metisergide), possono comunque possedere un'azione non selettiva generalizzata.

Esempi:

• Ciproeptadina
• Clorpromazina
• Metergolina
• Metisergide
• Mianserina
• Mirtazapina
• Oxetorone
• Pizotifene
• Propranololo
• Ritanserina
• Spiperone

• Carbinoxamina
• Ciproeptadina
• Idrossizina
• Ketotifene
• Metdilazina
• Oxatomide
• Oxetorone Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
• Il Pizotifene è un antagonista del 5-HT_2C , bloccante anche H1 (istamina e anticolinergico utile nella profilassi dell'emicrania. Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
• Prometazina

• Fenclonina (para -chlorophenylalanine; PCPA): inibitore della sintesi della serotonina che è stato utilizzato nel trattamento della sindrome carcinoide.
• Feverfew (partenio): erba tradizionalmente usata per l'emicrania.
• La reserpina esaurisce i depositi di serotonina nel cervello, nel cuore e in molti altri organi ed è stata utilizzata nell'ipertensione e nella psicosi o per indurre la sindrome depressiva in ambiti di ricerca scientifica.

• Agonisti dei recettori per la serotonina

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Antagonisti dei recettori per la serotonina

• (EN) Serotonin Antagonists, in Medical Subject Headings (MeSH), National Library of Medicine, 2009.
• MeSH list of agents 82012702

Portale Biologia

Portale Chimica

Portale Medicina