Recettore della dopamina

I recettori della dopamina, o recettori dopaminergici, sono una classe di recettori metabotropici accoppiati a proteine G e sono soprattutto presenti nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. La dopamina, un neurotrasmettitore, è l'agonista endogeno dei recettori dopaminergici.^[1]

I recettori dopaminergici hanno un ruolo in una serie di processi neurologici quali: motivazione, piacere, processi cognitivi, memoria, apprendimento, controllo del movimento e regolazione delle vie di segnale di tipo neuroendocrino.^[2]

Classificazione

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Famiglia	Sottotipi	Funzione	Localizzazione	Agonisti principali	Antagonisti principali
D1	D₁ D₅	attivano la adenilato ciclasi ed, attraverso essa mediano la fosforilazione di una proteina denominata DARRP-32 mediano la risposta di vasodilatazione dei vasi sanguigni periferici, a livello renale, mesenterico, coronarico e cerebrale attivano la fosfolipasi, provocando la mobilizzazione di calcio	sono solo postsinaptici D₁ si trovano nello striato, nel talamo, nell'ipotalamo, nel sistema limbico; D₅ nell'ippocampo e nell'ipotalamo.	apomorfina, pergolide	clozapina
D2	D₂ D₂Sh D₂Lh D₃ D₄	sono accoppiati a sistemi di trasduzione diversi tra cui inibizione della adenilato ciclasi riduzione del cAMP che determina l'apertura di canali del K⁺ e chiusura di quelli del Ca⁺⁺ modulazione del metabolismo del fosfoinositolo	sono sia pre- sia postsinaptici D₂ si trovano nello striato, nella sostanza nera e nell'ipofisi; D₃ si trovano nel bulbo olfattorio, nello striato laterale e nell'ipotalamo; D₄ si trovano nella corteccia frontale, nel bulbo e nel mesencefalo.	apomorfina, bromocriptina, pramipexolo	aloperidolo, clozapina, sulpiride

Nella classe dei recettori dopaminergici esistono cinque sottotipi recettoriali, codificati da geni diversi. Ad oggi sono stati clonati 5 geni che codificano per recettori dopaminergici, di conseguenza sono stati identificati i recettori dopaminergici D1, D2, D3, D4, D5. I recettori dopaminergici sono stati classificati in due sottoclassi (D1-like) e (D2-like), sulla base della classificazione filogenetica e al tipo di proteina G a cui si accoppiano.^[3]

D1-like

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In questa famiglia si trovano i recettori D1 e D5. L'attivazione di questi recettori porta all'attivazione dell'adenilato ciclasi, in quanto accoppiati a proteine G_s stimolatorie. L'attività dell'adenilato ciclasi comporta la sintesi del secondo messaggero cAMP.

D2-like

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I recettori D2, D3, D4 appartengono alla sottoclasse dei recettori dopaminergici D2-like. Questi recettori sono accoppiati a proteine G_i inibitorie. L'attivazione di questi recettori ad opera della dopamina ed altri agonisti comporta l'inibizione dell'adenilato ciclasi e quindi ad una diminuzione del secondo messaggero cAMP.