Medifoxamina
| Medifoxamina | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (±)-N,N-dimetil-2,2-difenossietanammina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H19NO2 |
| Massa molecolare (u) | 257,328 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 251-011-4 |
| Codice ATC | N06 |
| PubChem | 36109 |
| DrugBank | DBDB13219 |
| SMILES | CN(C)CC(OC1=CC=CC=C1)OC2=CC=CC=C2 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Indicazioni di sicurezza | |
La medifoxamina è un antidepressivo che non appartiene né alla famiglia dei triciclici né a quella degli IMAO. Nel ratto la medifoxamina corregge i disturbi comportamentali che insorgono a seguito di ablazione dei bulbi olfattivi e antagonizza l'ipotermia e la ptosi indotte dalla reserpina. La medifoxamina non modifica l'attività locomotoria ed esplorativa dell'animale e possiede solo un debole effetto anticolinergico.[1] Probabilmente il farmaco attiva il sistema dopaminergico, agendo come un inibitore della ricaptazione della dopamina, ed in misura minore anche quello noradrenergico. Esercita inoltre un'attività di tipo agonistico sui recettori 5-HT2A e sui recettori 5-HT2C.[2]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Nell'uomo a seguito di somministrazione orale il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti. L'assorbimento è massimo a pH leggermente basico (8).[3] Il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge nel giro di 45 minuti. L'emivita di assorbimento è di circa 15 minuti e quella di eliminazione di circa un'ora.[4][5][6]
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]La medifoxamina è indicata nel trattamento degli stati depressivi.[7][8][9]
Effetti collaterali ed avversi
[modifica | modifica wikitesto]La medifoxamina può causare dolore gastrico, ipotensione, sonnolenza, xerostomia, disturbi visivi, cefalea. Sono stati segnalati casi di soppressione della inibizione psicomotoria con tendenza suicida, cambiamento troppo rapido dell'umore, comparsa di delirio. In letteratura sono riportati casi di epatite fulminante.[10][11]
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]La medifoxamina è controindicata in caso di glaucoma ad angolo chiuso e disturbi uretro-prostatici per il rischio di ritenzione urinaria acuta.
L'utilizzo del farmaco deve essere attentamente valutato nei soggetti affetti da iperplasia prostatica, ipotensione ortostatica, epilessia. Il trattamento deve essere interrotto se il paziente manifesta un cambiamento d'umore troppo rapido.
Nel corso della gravidanza e durante l'allattamento non è consigliabile ricorrere ad un trattamento con medifoxamina.
I pazienti che in anamnesi abbiano manifestato tendenze suicide devono essere attentamente sorvegliati, particolarmente nelle prime fasi del trattamento.
Poiché il farmaco può causare sonnolenza i pazienti che lo assumono debbono essere sconsigliati dal guidare autoveicoli od impiegare macchinari che richiedano un elevato livello di attenzione.
Dosi terapeutiche
[modifica | modifica wikitesto]La dose usuale di farmaco è di 50 mg 3 volte al giorno per via orale.
Sovradosaggio
[modifica | modifica wikitesto]In caso di sovradosaggio il paziente deve essere ospedalizzato e sottoposto quanto prima una lavanda gastrica seguita dalle normali procedure di supporto. Non esiste un antidoto specifico.
Interazioni
[modifica | modifica wikitesto]Si deve evitare di associare la medifoxamina con altri farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (SNC) ad esempio gli antistaminici H1, i barbiturici, le benzodiazepine, gli ipnotici, gli analgesici, i derivati della morfina antitussivi, i neurolettici ed altri ancora per il rischio di potenziamento della depressione centrale. Si deve inoltre evitare l'associazione con altri farmaci atropinici, ad esempio gli antistaminici H1, gli antiparkinson, i fenotiazinici per la possibilità che si instaurino effetti additivi. In corso di trattamento con medifoxamina è da evitare la concomitante assunzione di bevande alcooliche.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ J. Delaunay, J. Meynard; JC. Elie, Medifoxamine 50, an antidepressive drug without atropine-like side effects, in Ann Med Psychol (Paris), vol. 140, n. 1, Jan 1982, pp. 148-56, PMID 7114665.
- ^ P. Martin, F. Lemonnier, The role of type 2 serotonin receptors, 5-HT2A and 5-HT2C, in depressive disorders: effect of medifoxamine, in Encephale, vol. 20, n. 4, pp. 427-35, PMID 7988407.
- ^ MA. Randhawa, AN. Blackett; P. Turner, Spectrofluorimetric analysis and buccal absorption of medifoxamine, in J Pharm Pharmacol, vol. 38, n. 8, Aug 1986, pp. 629-30, PMID 2876086.
- ^ S. Saleh, A. Johnston; M. Chanon; P. Turner, Determination of medifoxamine in plasma and urine by high-performance liquid chromatography, in J Chromatogr, vol. 496, n. 1, Nov 1989, pp. 223-7, PMID 2592513.
- ^ A. Vagne, M. Manier; MA. Brunet; A. Boucherle, Pharmalogical activities on NN'dimethyl-diphenoxy 2-2 ethylamine, in Therapie, vol. 26, n. 3, pp. 553-61, PMID 5113808.
- ^ N. Gainsborough, ML. Nelson; V. Maskrey; CG. Swift; SH. Jackson, The pharmacokinetics and pharmacodynamics of medifoxamine after oral administration in healthy elderly volunteers, in Eur J Clin Pharmacol, vol. 46, n. 2, 1994, pp. 163-6, PMID 8039537.
- ^ JP. Olié, A. Galinowski; P. Lehert; F. Lemonnier; H. Lôo, Randomized double-blind comparative study of the efficacy and tolerance of medifoxamine and imipramine in depressed patients, in Encephale, vol. 19, n. 4, pp. 333-40, PMID 8275921.
- ^ PB. Mitchell, Novel French antidepressants not available in the United States, in Psychopharmacol Bull, vol. 31, n. 3, 1995, pp. 509-19, PMID 8668756.
- ^ P. Lehert, MF. Poirier-Littre; D. Pringuey; A. Galinowski, New statistical proposals to evaluate the benefit/risk ratio of long-term treatment of depression: application to a one-year double-blind study comparing medifoxamine with fluoxetine, in Clin Drug Investig, vol. 15, n. 4, 1998, pp. 285-95, PMID 18370483.
- ^ JB. Marnata, G. Lamblin; JL. Gineston, Fulminant hepatitis probably induced by medifoxamine (Cledial), in Gastroenterol Clin Biol, vol. 15, n. 8-9, 1991, pp. 659-60, PMID 1752382.
- ^ G. Dumortier, W. Cabaret; L. Stamatiadis; G. Saba; R. Benadhira; JF. Rocamora; B. Aubriot-Delmas; J. Glikman; D. Januel, Hepatic tolerance of atypical antipsychotic drugs, in Encephale, vol. 28, 6 Pt 1, pp. 542-51, PMID 12506267.
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