Deflazacort
| Deflazacort | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (11β,16β)-21-(acetilossi)-11-idrossi-2′-metil-5′H-pregna-1,4-dieno[17,16-d]ossazolo-3,20-dione | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C25H31NO6 |
| Massa molecolare (u) | 441.51674 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 238-483-7 |
| Codice ATC | H02 |
| PubChem | 189821 |
| DrugBank | DBDB11921 |
| SMILES | CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Temperatura di fusione | 256 °C |
| Proprietà tossicologiche | |
| DL50 (mg/kg) | 5200mg/kg topo per os |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il deflazacort è un glucocorticoide con proprietà ed usi tipici dei corticosteroidi.
L'attività antinfiammatoria del deflazacort risulta essere minore del 25% rispetto a quella del prednisone (8 mg di deflazacort equivarrebbero a 6 mg di prednisone), ma questa percentuale varia a seconda della patologia trattata.[1] Il vantaggio del deflazacort rispetto ad altri corticosteroidi deriverebbe da una minore compromissione del metabolismo osseo e dei carboidrati.
Dopo essere stato rapidamente assorbito a livello intestinale (picco plasmatico 1-2 ore dopo somministrazione orale), viene immediatamente idrolizzato al 21-desacetil-derivato (principale metabolita attivo) e al 6β-idrossiderivato (inattivo). L'emivita plasmatica del 21-desacetil-derivato è compresa tra le 2 ore nell'uomo e le 4 ore nella scimmia. L'eliminazione dei metaboliti avviene prevalentemente attraverso le urine entro 24 ore.
I valori della DL50 dopo somministrazione orale sono 5200 mg/kg nel topo; dopo somministrazione sottocutanea sono 1610 mg/kg nel topo e 109 mg/kg nel ratto.
Si somministra per via orale in dosi comprese fra 6 mg e 60 mg al giorno, in considerazione della gravità e dell'evoluzione della forma morbosa che viene trattata.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Luca Parente, Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids, in BMC Pharmacology & Toxicology, vol. 18, 5 gennaio 2017, DOI:10.1186/s40360-016-0111-8. URL consultato il 3 giugno 2017.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- G. Nathansohn et al., J. Med. Chem. 10, 799, 1967;
- P. Schiatti et al., Arzneimittel-Forsch. 30, 1543, 1980;
- A. Assandri et al., Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 5, 207, 1980;
- A. Assandri et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 9, 1984;
- B.H. Hahn et al., J. Rheumatol. 8, 783, 1981;
- T.J. Hahn, Calcif. Tissue Int. 31, 109, 1980;
- P. Cavallo-Perin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol. 26, 357, 1984;
- B. Imbimbo et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 241, 1984.
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