Feniletilmalonamide
| Feniletilmalonamide | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H14N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 206.24 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 230-583-9 |
| PubChem | 23611 |
| SMILES | CCC (C1=CC=CC=C1) (C(=O)N) C(=O)N |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | orale, endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 86.4 - 95.9%[1] |
| Emivita | 15.7 h[1] |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il feniletilmalonamide (o PEMA, dall'inglese Phenylethylmalonamide) è un metabolita attivo minore del primidone[2][3].
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Dopo somministrazione per via endovenosa il feniletilmalonamide si distribuisce molto rapidamente nell'organismo. A seguito di somministrazione orale PEMA è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione sierica si verifica entro 2-4 ore e la biodisponibilità orale si aggira tra l'86% e il 95,9%.[4]
L'emivita varia tra le 17 e le 25 ore.[5] L'emivita nel paziente anziano è considerevolmente più lunga, quasi il doppio rispetto ai pazienti più giovani, in un range compreso tra le 30,7 e le 57,9 ore.[6]
Il farmaco viene eliminato principalmente immodificato nelle urine.[5]
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]Come farmaco il feniletilmalonamide è stato studiato per la terapia del tremore essenziale[7].
Sovradosaggio
[modifica | modifica wikitesto]In letteratura esistono diverse segnalazioni di sovradosaggio da primidone, ma sono rare le intossicazioni in cui si dimostrano livelli ematici elevati del suo principale metabolita, la feniletilmalonamide.[8]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ a b Pisani F, Richens A, Pharmacokinetics of phenylethylmalonamide (PEMA) after oral and intravenous administration, in Clin Pharmacokinet, vol. 8, n. 3, 1983, pp. 272–6, PMID 6851372.
- ^ El-Masri HA, Portier CJ, Physiologically based pharmacokinetics model of primidone and its metabolites phenobarbital and phenylethylmalonamide in humans, rats, and mice, in Drug Metab. Dispos., vol. 26, n. 6, giugno 1998, pp. 585–94, PMID 9616196.
- ^ Baumel IP, Gallagher BB, Mattson RH, Phenylethylmalonamide (PEMA). An important metabolite of primidone, in Arch. Neurol., vol. 27, n. 1, luglio 1972, pp. 34–41, PMID 4626105.
- ^ Pisani F, Richens A, Pharmacokinetics of phenylethylmalonamide (PEMA) after oral and intravenous administration, in Clin Pharmacokinet, vol. 8, n. 3, 1983, pp. 272–6, PMID 6851372.
- ^ a b Cottrell PR, Streete JM, Berry DJ, et al., Pharmacokinetics of phenylethylmalonamide (PEMA) in normal subjects and in patients treated with antiepileptic drugs, in Epilepsia, vol. 23, n. 3, giugno 1982, pp. 307–13, PMID 7084140.
- ^ Streete JM, Berry DJ, Newberry JE, Crome P, Pharmacokinetics of phenylethylmalonamide (PEMA) in elderly men, in Eur. J. Clin. Pharmacol., vol. 33, n. 4, 1987, pp. 431–4, PMID 3443150.
- ^ Calzetti S, Findley LJ, Pisani F, Richens A, Phenylethylmalonamide in essential tremor. A double-blind controlled study (PDF), in J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr., vol. 44, n. 10, ottobre 1981, pp. 932–4, PMC 491180, PMID 7031184.
- ^ Stern EL, Possible phenylethylmalondiamide (PEMA) intoxication, in Ann. Neurol., vol. 2, n. 4, ottobre 1977, pp. 356–7, DOI:10.1002/ana.410020418, PMID 617272.
