Recettore H1
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|---|---|
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| Gene | |
| HUGO | HRH1 H1-R; hisH1 |
| Locus | Chr. 3 - 11.31 p11.18 - 11.31 |
| Proteina | |
| UniProt | P35367 |
| PDB | RCSB PDBe, RCSB |
Il recettore H1 è un recettore dell'istamina appartenente alla sottofamiglia A18 della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPRs), famiglia A (GPRA): recettori rhodopsin-like. Questo recettore, che viene attivato dall'istamina, è espresso ubiquitariamente nel tessuto muscolare liscio, nel tessuto endoteliale vascolare, nel cuore e nel sistema nervoso centrale. Il recettore H1 è legato a una proteina G intracellulare (Gq) che attiva la fosfolipasi C e la via di segnalazione del fosfatidilinositolo (PIP2).
Gli antistaminici, che agiscono su questo recettore, sono utilizzati come farmaci anti-allergie.
La struttura cristallina del recettore è nota.[1]
Ruolo nelle infiammazioni
[modifica | modifica wikitesto]La produzione di prostaglandina-E2 sintasi induce il rilascio di istamina dai neuroni che, grazie alla sua azione sui recettori H1, provoca vasodilatazione sistemica, oltre all'aumento della permeabilità cellulare.
Ruolo nella neurofisiologia
[modifica | modifica wikitesto]I recettori H1 sono attivati dall'istamina endogena, che viene rilasciata dai neuroni che hanno i loro corpi cellulari nel nucleo tubero-mammillare dell'ipotalamo: i neuroni istaminergici del nucleo tubero-mammillare sono attivi durante il ciclo di veglia, scaricando ad una frequenza di circa 2 Hz; durante il sonno ad onde lente, questa frequenza di scarica scende a circa 0,5 Hz. Infine, durante il sonno REM, i neuroni istaminergici fermano totalmente la loro scarica.
È stato riconosciuto che i neuroni istaminergici hanno, tra tutti i tipi neuronali conosciuti, il pattern di scarica più dipendente dalla veglia.[2]
Nella corteccia, l'attivazione dei recettori H1 porta all'inibizione dei canali del potassio della membrana cellulare. Questo depolarizza i neuroni e aumenta la resistenza della membrana cellulare neuronale, portando la cellula più vicino alla sua soglia di attivazione e aumentando la tensione eccitatoria prodotta da una data corrente eccitatoria. Gli antagonisti del recettore H1, o antistaminici, producono sonnolenza perché si oppongono a questa azione, riducendo l'eccitazione neuronale.[3]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ (EN) Shimamura Tatsuro, Shiroishi Mitsunori, Weyand Simone, Tsujimoto Hirokazu, Winter Graeme, Katritch Vsevolod, Abagyan Ruben, Cherezov Vadim, Liu Wei, Han Gye W., Kobayashi Takuya, Stevens Raymond C. & Iwata So, Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin, in Nature, vol. 475, n. 7354, luglio 2011, pp. 65–70, DOI:10.1038/nature10236, PMID 21697825.
- ^ (EN) Passani Maria B., Lin Jian-Sheng, Hancock Arthur, Crochet Sylvain, Blandina Patrizio, The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders, in Trends Pharmacol. Sci., vol. 25, n. 12, dicembre 2004, pp. 618–25, DOI:10.1016/j.tips.2004.10.003, PMID 15530639.
- ^ (EN) Reiner Peter B., Kamondi Anita, Mechanisms of antihistamine-induced sedation in the human brain: H1 receptor activation reduces a background leakage potassium current, in Neuroscience, vol. 59, n. 3, aprile 1994, pp. 579–88, DOI:10.1016/0306-4522(94)90178-3, PMID 8008209.
Bibliografia
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- (EN) Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, et al., International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors., in Pharmacol. Rev., vol. 49, n. 3, 1997, pp. 253–78, PMID 9311023.
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- (EN) De Backer MD, Gommeren W, Moereels H, et al., Genomic cloning, heterologous expression and pharmacological characterization of a human histamine H1 receptor, in Biochem. Biophys. Res. Commun., vol. 197, n. 3, 1994, pp. 1601–8, DOI:10.1006/bbrc.1993.2662, PMID 8280179.
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- (EN) De Backer MD, Loonen I, Verhasselt P, et al., Structure of the human histamine H1 receptor gene, in Biochem. J., vol. 335, n. 3, 1998, pp. 663–70, PMID 9794809, PMC 1219830.
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- (EN) Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, et al., Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells, in J. Allergy Clin. Immunol., vol. 109, n. 3, 2002, pp. 524–31, DOI:10.1067/mai.2002.121944, PMID 11898002.
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Voci correlate
[modifica | modifica wikitesto]Altri progetti
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Collegamenti esterni
[modifica | modifica wikitesto]- (EN) Histamine Receptors: H1, su IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels, International Union of Basic and Clinical Pharmacology. URL consultato il 23 dicembre 2013 (archiviato dall'url originale il 3 marzo 2016).
