Benzbromarone | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C17H12Br2O3 |
Massa molecolare (u) | 424,088 |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 222-630-7 |
PubChem | 2333 |
DrugBank | DBDB12319 |
SMILES | CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br |
Indicazioni di sicurezza | |
Il benzbromarone è un farmaco che ha un'azione uricosurica. Abbassa i livelli plasmatici di acido urico bloccandone il riassorbimento tubulare.
Il benzbromarone viene assorbito in modo incompleto dal tratto gastrointestinale; è metabolizzato nel fegato per dealogenazione a bromobenzarone e benzarone, entrambi metaboliti attivi, che vengono parzialmente coniugati con acido glucuronico ed escreti nelle urine (10%) e nelle feci (50%). L'emivita plasmatica è di 3 ore circa per il benzbromarone e di 13 ore circa per il benzarone.
È usato per il trattamento dell'iperuricemia nella gotta e dell'iperuricemia indotta da tiazidici.[1]
La dose orale è di 100-200 mg al giorno; dose massima: 300 mg/die. Per ridurre il rischio di precipitare un attacco acuto di gotta, può essere somministrata all'inizio una dose di 0,5 mg di colchicina 2-3 volte al giorno.
Può causare diarrea, esantemi cutanei, congiuntivite allergica, microlitiasi urinaria, coliche renali, dolore articolare e attacchi acuti di gotta, specialmente in pazienti a cui non sia stata somministrata nel contempo colchicina come profilassi.
Il benzbromarone dovrebbe essere usato con cautela in caso di insufficienza renale. Si consiglia un adeguato apporto di fluidi.
Il benzbromarone può aumentare l'attività degli anticoagulanti orali. I salicilati antagonizzano parzialmente gli effetti del benzbromarone.
Note
[modifica | modifica wikitesto]Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- H. Vergin et al., J. Chromatog. 183, 383, 1980
- Delbarre et al., Chim. Ther. 3, 470, 1968
- H. Ferber et al., Eur. J. Clin. Pharmac. 19, 431, 1981
- J. Brockhuysen et al., Eur. J. Clin. Pharmac. 4, 125, 1972
- T. Yu, J. Rheumathol. 3, 305, 1976; R.C. Heel et al., Drugs 14, 349, 1977
- D.J. Levinson, Arthritis Rheum. 19, 183, 1976
- W. Flury et al., Schweiz. Med. Wschr. 107, 1339, 1977
- N. Zöllner et al., Klin. Wschr. 111, 491, 1969
- A.K. Jain et al., Arthritis Rheum. 17, 149, 1974.
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