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Bemegride
Nome IUPAC
4-etil-4-metilpiperidine-2,6-dione
Nomi alternativi
metetarimide, megemide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C8H13NO2
Massa molecolare (u)	155,194 g/mol
Numero CAS	64-65-3
Numero EINECS	200-588-0
Codice ATC	R07AB05
PubChem	2310
DrugBank	DBDB13740
SMILES	CCC1(CC(=O)NC(=O)C1)C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Endovenosa
Indicazioni di sicurezza
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La bemegride (conosciuta anche come metetarimide, megemide, NP13 o ββ-metiletilglutarimide)^[1] è uno stimolante del sistema nervoso centrale (SNC), chimicamente correlato a glutetimide e leptazolo.^[2][3] È un analettico respiratorio con azioni simili a quelle della niketamide ed un antagonista non specifico per l'avvelenamento da barbiturici.^[4][5] Negli anni '80 a partire da bemegride sono stati sintetizzati dei nuovi composti dotati della capacità di ridurre, in animali da esperimento, la durata del sonno indotto da pentobarbitone.^[6]

Il composto si presenta come una polvere cristallina, incolore, parzialmente solubile in acqua ed in acetone.

Gli effetti del farmaco, somministrato per endovenosa, sono di breve durata (nell'ordine di 10-20 minuti).^[7] Per questo motivo nell'avvelenamento da barbiturici è necessario ricorrere ad un'infusione endovenosa continua, alla velocità di 3 ml/min (1 goccia/secondo) o più, per ripristinare e mantenere un'adeguata respirazione e riflessi, come ad esempio il riflesso laringeo, faringeo o corneale.^[8] La respirazione può essere ripristinata anche nei soggetti già in apnea.^[9] L'infusione deve essere continuata fino a quando il barbiturico non è stato completamente eliminato dall'organismo, poiché l'eliminazione del barbiturico non è accelerata dal composto,^[10] il quale tuttavia produce degli effetti specifici sui cambiamenti elettroencefalografici indotti dai barbiturici.^[11]

Bemegride a seguito di somministrazione per via endovenosa si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici, in particolare nel muscolo, nel cervello e nel tessuto adiposo. La molecola oltrepassa la barriera ematoencefalica diffondendo nel liquido cerebrospinale. Si diffonde anche nell'umor acqueo ed oltrepassa la barriera placentare. Approssimativamente entro 24 ore il 70% di una dose infusa viene eliminata dall'organismo prevalentemente attraverso l'emuntorio renale come farmaco immodificato, ed in misura minore tramite la bile e le feci.^[12][13]

Studi sperimentali nel topo e nel ratto hanno permesso di identificare valori di DL50 rispettivamente pari a 18,8 e 17 mg/kg peso corporeo, dopo somministrazione endovenosa.

La bemegride trova impiego come stimolante del sistema nervoso centrale (SNC) e come analettico nell'avvelenamento da barbiturici,^{[14][15][16][17][18]} associato spesso all'amifenazolo per le sue proprietà di stimolante respiratorio.

È stata anche utilizzata in altre intossicazioni e stati di coma dovuti a sedativi non barbiturici, come il primidone^[19] e la glutetimide.^[20]

Come altri analettici bemegride può produrre effetti avversi correlati all'azione di stimolazione del sistema nervoso centrale. In particolare il composto può causare vomito, spasmi muscolari, dispnea, laringospasmo e broncospasmo, ipotensione arteriosa. A dosi elevate può provocare convulsioni,^[21] e questo effetto avverso si verifica con facilità quando la bemegride viene somministrata nell'avvelenamento da barbiturici.^[22] Sono state riferite anche confusione mentale, delirio, allucinazioni visive ed altri sintomi tipici delle psicosi, in particolare in un arco di tempo che va da uno a quattro giorni dopo il risveglio dal coma e torpore da barbiturici. Questi sintomi tendono a scomparire anche senza ricorrere a farmaci, in genere entro una settimana, ma la somministrazione di clorpromazina può essere d'aiuto nell'abbreviare questo periodo e rendere la sintomatologia meno acuta.

Nell'adulto si somministrano da 25 a 50 mg per via endovenosa. Per la somministrazione endovenosa si adopera una soluzione sterile allo 0,5% che viene diluita in soluzione fisiologica. Poiché in genere vengono somministrati volumi considerevoli della suddetta soluzione, non si deve aggiungere alcuna sostanza battericida.^[23]

• Thole, Thorpe, J. Chem. Soc. 99, 439, 1911
• Sircar, ibid. 602, 1937
• P.W. Gage, P. Sah, Br. J. Pharmacol. 75, 493, 1982

Altri stimolanti respiratori

• Almitrina
• Amifenazolo
• Dimeflina (commercializzata come Remeflin)
• Doxapram
• Etamivan
• GAL-021
• Mepixanox
• Niketamide
• Pentetrazolo
• Pretcamide

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Bemegride

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