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Lincomicina - Teknopedia
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Lincomicina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H34N2O6S
Massa molecolare (u)406.538 g/mol
Numero CAS154-21-2
Numero EINECS205-824-6
Codice ATCJ01FF02
PubChem9063
DrugBankDBDB01627
SMILES
CCCC1CC(N(C1)C)C(=O)NC(C2C(C(C(C(O2)SC)O)O)O)C(C)O
Dati farmacocinetici
Legame proteicobasso
Emivita4-5 ore
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H315 - 319 - 335
Consigli P261 - 305+351+338 [1]
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La lincomicina è un farmaco antibiotico appartenente, con la clindamicina, alla famiglia delle lincosamidi è una molecola di ricerca Upjohn poi acquista da Pfizer. Idrosolubile e stabile alle variazioni di pH.

Farmacodinamica

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La lincomicina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 50S batterica, con azione quindi batteriostatica. Il meccanismo d'azione è simile a quello dei macrolidi, così come lo spettro d'azione. Possiede uno spettro d'azione simile alla penicillina, ma è batteriostatico o battericida dose-dipendente. Viene particolarmente usato nella cura di faringiti, otiti, polmoniti, sinusiti, anche in via aerosolica, ed in sostituzione della penicillina nei soggetti allergici ai beta-lattamici. La lincomicina è utilizzata nel trattamento di ostiomieliti strafilococciche poiché efficace anche con batteri produttori di penicillasi; sono suscettibili alla lincomicina anche diplococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, bacillus anthracis, bacterioides fragilis, neisserie, heamophilus ed enterococchi.

Farmacocinetica

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L'assunzione orale di lincomicina da assorbimento variabile ma incompleto con valori sierici massimi di 1,8 µg/6,7 µg dopo 500/1000 mg dopo 4 ore. L'emivita della lincomicina è di 4-5 ore. L'assorbimento è influenzato negativamente dal cibo oralmente e anche per ciò si somministra per via intramuscolare. Il legame sierico è basso ed la distribuzione è alta in tutti i tessuti comprese le ossa. L'eliminazione urinaria è meno del 10% della dose presa oralmente e tra 10% e 50% se assunta per via parenterale, si ritrova l'antibiotico in feci e bile. In caso di danno renale l'emivita è prolungata del triplo.

Effetti Collaterali

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L'evento avverso più pericoloso che possa provocare è la colite pseudomembranosa, infezione da C. difficile, che può avere esito anche fatale. Si presenta soprattutto nelle donne di mezza età e nelle donne anziane, sottoposte ad interventi chirurgici o sottoposti a cicli di terapia antibiotica.[senza fonte] In tali casi si deve procedere alla somministrazione di metronidazolo o vancomicina per via orale, ed in caso la terapia medica non abbia successo si procede con la colectomia. Altri possibili effetti collaterali sono rash, prurito, edema angioneurotico; molto più raramente si verificano granulocitopenia e aumento della transaminasi sieriche.

Note

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  1. ↑ Sigma Aldrich; rev. del 04.07.2013, riferita al cloridrato

Altri progetti

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Altri progetti

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V · D · M
Antibiotici
Inibitori della sintesi
della parete
Beta-lattamici
Penicilline
Gruppo IPenicillina G · Penicillina V
Gruppo II (antistafilococciche)Cloxacillina · Dicloxacillina · Oxacillina · Nafcillina · Meticillina · Flucloxacillina
Gruppo III (aminopenicilline)Amoxicillina · Ampicillina · Apalcillina · (Pivampicillina · Bacampicillina · Metampicillina · Talampicillina) · Ticarcillina · Temocillina · Carindacillina · Sulbenicillina
Gruppo IV (ureidopenicilline)Azlocillina · Apalcillina · Mezlocillina · Piperacillina
Cefalosporine
Prima generazioneCefalotina · Cefazolina · Cefalexina · Cefadrossile · Cefradina · Cefapirina
Seconda generazioneCefoxitina · Cefotetan · Cefuroxima · Cefonicid · Cefaclor (Loracarbef) · Cefradina · Cefamandolo · Acetossietilcefuroxima
Terza generazioneCefotaxima · Ceftriaxone · Cefixima · Cefoperazone · Ceftazidima · Ceftizoxime · Cefditoren pivoxil · Ceftizoxima · Latamoxef · Cefdinir · Cefpodoxima
Quarta generazioneCefepime · Cefpirome · Cefquinome · Cefozopran
Quinta generazioneCeftarolina · Ceftobiprolo · Ceftolozano
MonobattamiAztreonam
CarbapenemiImipenem · Meropenem · Ertapenem · Doripenem · Faropenem · Panipenem · Biapenem · Teipenem · Tomopenem · Ruzupenem
Inibitori delle beta-lattamasiAcido clavulanico · Sulbactam · Tazobactam · Avibactam · Durlobactam · Relebactam · Vaborbactam
AssociazioniAmoxicillina-acido clavulanico · Ampicillina-flucloxacillina · Ampicillina-sulbactam · Aztreonam-avibactam · Cefepime-enmetazobactam · Cefoperazone-sulbactam · Ceftazidime-avibactam · Ceftolozano-tazobactam · Imipenem-cilastatina · Imipenem-cilastatina-relebactam · Meropenem-vaborbactam · Panipenem-betamipron · Piperacillina-tazobactam · Sulbactam-durlobactam · Ticarcillina-acido clavulanico
GlicopeptidiVancomicina · Teicoplanina · Telavancin · Oritavancina · Dalbavancina · Ramoplanin · Mupirocina · Bleomicina
PolimixineColistina · Polimixina B
AltriFosfomicina · Bacitracina · Cicloserina · Taurolidina · Clofoctolo · Tirotricina · Teixobactin
Inibitori della
sintesi proteica
Leganti la subunità 50s
Ossazolidinoni
(inibitori del complesso di iniziazione)
Linezolid · Torezolid · Eperezolid · Posizolid · Radezolid
Inibitori della peptidiltransferasi
AmfenicoliCloramfenicolo · Azidamfenicolo · Tiamfenicolo · Florfenicolo
PleuromutilineRetapamulin · Tiamulina · Valnemulina · Lefamulina
Gruppo MLS (agiscono sull'elongazione)
MacrolidiEritromicina · Azitromicina · Claritromicina · Spiramicina · Roxitromicina · Josamicina · Midecamicina · Oleandomicina · Troleandomicina · Rokitamicina · Miocamicina · Diritromicina · Fluritromicina · Valinomicina · Tilosina · Bafilomicina
Ketolidi: (Telitromicina · Cetromicina)
LincosamidiClindamicina · Lincomicina
StreptograminePristinamicina · Virginiamicina · Quinupristina-Dalfopristina
Leganti la subunità 30s
Aminoglicosidi
Famiglia della streptomicinaStreptomicina · Diidrostreptomicina
Famiglia della gentamicinaGentamicina · Netilmicina · Sisomicina · Isepamicina
Famiglia della kanamicinaKanamicina · Amikacina · Tobramicina · Arbekacina · Bekanamicina · Dibekacina
Famiglia della neomicinaNeomicina · Paromomicina · Framicetina · Ribostamicina
AminociclitoliciSpectinomicina · Igromicina B
AltriVerdamicina · Astromicina · Dactimicina · Daptomicina
Tetracicline
TetraciclineDoxiciclina · Clorotetraciclina · Ossitetraciclina · Tetraciclina · Demeclociclina · Metaciclina · Minociclina · Clomociclina · Limeciclina · Meclociclina · Penimepiciclina · Rolitetraciclina
GlicilciclineTigeciclina
Inibitori della traslocasiAcido fusidico
Antimetabolici
SulfamidiciSulfacitina · Sulfadiazina · Sulfadimidina · Sulfadossina · Sulfamerazina · Sulfametizolo · Sulfametossazolo · Sulfapiridina · Sulfisossazolo · Ftalilsulfatiazolo · Formosulfatiazolo
DiaminopirimidineTrimetoprim · Tetroxoprim
AssociazioniCotrimossazolo
Inibitori della sintesi
degli acidi nucleici
Chinoloni e
fluorochinoloni
Inibitori della topoisomerasi
1ª generazioneAcido nalidixico · Acido oxolinico · Cinoxacina · Rosoxacina · Acido pipemidico
2ª generazioneCiprofloxacina · Enoxacina · Fleroxacina · Lomefloxacina · Nadifloxacina · Ofloxacina · Norfloxacina · Pefloxacina · Rufloxacina · Flumequina
3ª generazioneBalofloxacina · Grepafloxacina · Levofloxacina · Pazufloxacina · Sparfloxacina · Temafloxacina · Tosufloxacina
4ª generazioneBesifloxacina · Clinafloxacina · Garenoxacina · Gemifloxacina · Moxifloxacina · Gatifloxacina · Sitafloxacina · Trovafloxacina (Alatrofloxacina) · Prulifloxacina · Delafloxacina
Derivati dell'imidazoloMetronidazolo · Tinidazolo · Ornidazolo · Azanidazolo
Inibitori della RNA polimerasiRifampicina · Rifabutina · Rifapentina · Rifaximina
Derivati del nitrofuranoFurazolidone · Nifuratel · Nifurfolina · Nifuroxazide · Nifurtoinolo · Nitrofurantoina · Nitrofurazone
AltriNovobiocina
AltriFusafungina · Xibornolo · Ristocetina · Nitroxolina · Viomicina
Chemioterapia · Batteri · Malattie infettive
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